Метапроптизол что это такое

Метапроптизол: что это за лекарство, показания и инструкция к применению?

Вот показания к применению/ указанные в инструкции: артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца, вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром. В общем, лекарство для сердечников. Противопоказания — проблемы связанные с печенью, как и у большинства лекарств, все она на печень влияют. Дозировка указана в инструкции, 2-3 раза в день по 10-15 мг, максимальная 400мг, но думаю, что столько не примите, передозировка маловероятна. Но безусловно принимать надо по назначению врача, хотя бы терапевта.

Метапроптизол, это лекарство, которого на самом деле не существует. Нашумевшее название, не более чем пиар. Его придумали братья Вайнеры в своем романе “Лекарство от страха”. Вообще весь роман посвящен созданию лекарств и настоящей революции в области медицины. Можно только догадываться, благодаря подсказкам автора, что сам препарат обладает психотропными свойствами. Так что на самом деле это большая выдумка и фантазия автора. Метапроптизола не существует, а следовательно нет показаний и противопоказаний, а также инструкции к применению. Кстати потом и сериал вышел на эту тематику, уж очень она была популярна.

Точно могу сказать, что самостоятельно без врачебного назначения его не стоит принимать, даже если вам без рецепта его продали или например данный медикамент есть у вас дома. Потому что очень много побочки от него, в том числе и со стороны центральной нервной системы. Насколько я знаю, его выписывают пожилым людям, и то только тем, у кого нет нарушений в мочевыделительной системе и почках. Можно отделаться несварением и простым запором, а может и зрение ухудшиться.
Принимается препарат как правило дважды в день утром и вечером, но обязательно во время еды. Продается в таблетках, разжевывать не надо, можно просто водой запивать.

Источник

Про метапроптизол

По итогам 20–го просмотра фильма о профессоре Панафидине

Роман Аркадия и Георгия Вайнеров “Лекарство против страха” широко известен. Он посвящен интересной проблеме — созданию новых эффективных лекарственных средств, в частности психотропных препаратов. Правда, при чтении романа у фармацевтов сразу же возникает множество профессиональных вопросов: какой препарат описан в романе, существовал ли он в действительности, устранял ли чувство страха? Или загадочное лекарство — плод творческой фантазии авторов?

В романе под руководством всенародно известного по фильму “Место встречи изменить нельзя” Шарапова расследуется дело об отравлении участкового милиционера неизвестным веществом, над синтезом которого безуспешно бьется целый научно-исследовательский институт во главе с профессором Панафидиным. В ходе расследования выясняется, что это вещество, обладающее психотропным эффектом и условно названное метапроптизолом, было получено талантливым ученым-одиночкой Лыжиным. Однако сильнодействующее лекарство было у него украдено и использовано в преступных целях.

Эксперт-криминалист, рассказывая следователю о неизвестном веществе, отметил, что оно похоже на аминазин, только его “молекула в шесть раз больше и сложнее”, то есть это вещество — “какой-то тиазин-гигант”. Профессор Панафидин в разговоре со следователем отметил, что “двадцать лет назад доктор Бергер выпустил из бутылки джинна, которому ученые присвоили название “транквилизатор”, то есть “успокаивающий”, “началась эра прямого воздействия химии на психическое состояние человека”. Профессор привел его рациональное название: “Пять-шесть диметиламинопропилиден-десять-семнадцать-д игидрооксибензоциклогептан гидрохлората”. Кроме того, Панафидин уточнил, что оно “похоже на сильнодействующее лекарство триптизол, но, видимо, во много раз сильнее за счет аминовых групп”. Что это за вещество? Загадка авторов. Не будем обращать внимания на опечатку “гидрохлорат”, скорее всего профессор имел в виду гидрохлорид, а вспомним историю создания психотропных лекарственных средств и попытаемся разобраться в структуре этого таинственного препарата — метапроптизола.

Первый эффективный антипсихотический препарат хлорпромазин (аминазин) появился в начале 50-х годов ХХ в. Создание аминазина и других нейролептиков сыграло выдающуюся роль в лечении психических заболеваний и имело большое методологическое значение. В конце 50-х годов прошлого столетия в результате поисков аналогов аминазина были обнаружены первые психотропные препараты, эффективные при лечении депрессий — имипрамин и ипрониазид. Изучение механизма действия ипрониазида показало, что он обладает способностью ингибировать моноаминоксидазу — фермент, вызывающий инактивацию норадреналина, дофамина, серотонина, т.е. основных нейромедиаторов, способствующих передаче нервного возбуждения в ЦНС. При депрессивных состояниях наблюдается нарушение серотонинергической и норадренергической синаптической передачи, поэтому вызываемое ипрониазидом торможение инактивации и накопление в мозге этих нейромедиаторов стали рассматривать как ведущий компонент в механизме их антидепрессивного эффекта. Имипрамин не является ингибитором моноаминоксидазы, но тоже влияет на процессы синаптической передачи в мозге, блокируя обратный захват нейромедиаторных моноаминов пресинаптическими нервными окончаниями, в результате чего происходит их накопление в синаптической щели и активация синаптической передачи. Аналогичным имипрамину механизмом действия обладают и другие трициклические антидепрессанты — десметилимипрамин, кломипрамин, амитриптилин.

В 1952 г. появился и первый транквилизатор, мепробамат (мепротан). Транквилизаторы сразу стали использовать в лечении неврозов, состояний психического напряжения, фобических состояний. Особенно широкое применение транквилизаторы получили в конце 50 — начале 60-х годов XX в., когда была открыта высокая транквилизирующая активность производных бензодиазепина — хлордиазепоксида и диазепама. Эти два препарата положили начало изучению бензодиазепинов и созданию целого ряда высокоэффективных транквилизаторов.

Если обратиться к структуре аминазина, производного фенотиазина, то его рациональное название даже близко не напоминает рациональное название метапроптизола. Судя по названию, метапроптизол не содержит в своей структуре атомов серы, поэтому называть его тиазином-гигантом и сравнивать с аминазином неправильно. Скорее всего, его надо сравнивать с триптизолом, т.е. с синонимом амитриптилина. Рационально амитриптилин называется 5-(3-Диметиламинопропилиден)-10,11-дигид родибензоциклогептена гидрохлорид и действительно напоминает по рациональному названию метапроптизол. Только получается, что молекула метапроптизола составляет как бы половину молекулы амитриптилина и, очевидно, не может быть “во много раз сильнее за счет аминовых групп”, т.к. они такие же, как и у амитриптилина.

Итак, загадочного лекарства метапроптизол не существовало в действительности и вряд ли оно могло обладать антидепрессивной активностью. Это всего лишь авторская фантазия. Но какая блестящая! Как образно описывается действие лекарства на примере царевны Несмеяны из известной детской сказки! Интересно, поверил ли кто-нибудь в чудодейственное лекарство метапроптизол и не обращался ли за помощью к братьям Вайнерам?

В. Карташов,
проф. ММА им. И.М. Сеченова

Источник

«Средство страшное открыто. «

От внимания заинтересованной общественности как-то ускользнул тот факт, что фармацевтика – давно и подробно разработанная тема в отечественном кино. Еще задолго до »Иглы« на наши экраны выходили фильмы, полностью посвященные сильнодействующим веществам, а также их испытаниям на детях, животных и инопланетянах. Важное уточнение: в отборе фильмов мы руководствовались исключительно научными критериями, а не зубоскальством над психоделическим содержанием картин советского периода.

Веселый порошок в желтом чемоданчике
«Приключения желтого чемоданчика» (1970) (реж. Илья Фрэз, 1970)

Метапроптизол – диссидентское лекарство
«Лекарство против страха» (1978) (реж. Альберт Мкртчян, 1978)

Один из самых странных детективов позднесоветского кино – экранизация романа братьев Вайнеров «Лекарство против страха». Изобретенный советскими химиками чудо-порошок «метапроптизол», попавший в руки нечистоплотных барыг от науки и валютчиков, угодил на большой экран явно по недосмотру органов. Точнее – по их тайному «досмотру», чтобы не вызвать подозрение заморского противника в успешной разработке КГБ боевых психомиметиков – веществ, изменяющих личность человека, которыми снабжаются шпионы и бойцы спецслужб. Уволенный из лаборатории в результате интриг начальника (носящего фармацевтическую фамилию Панафидин) гениальный ученый Лыжин получает метапроптизол у себя на кухне, но никого не боится – свою дозу он уже принял. В 1989-м был сделан пятисерийный, более удачный, но и более путанный римейк фильма с Игорем Костолевским и Леонидом Куравлевым «Вход в лабиринт».

Капли от «ы»
«Кин-дза-дза!» (1986) (реж. Георгий Данелия, 1986)

Чатлане и пацаки разговаривают в фильме Данелия на очень простом языке, в котором есть всего два слова – «ку» и «кю». Но мало кто заметил, что в нем есть еще и третье слово – «ы». Чатлане (Евгений Леонов) произносят его в случае неудачи, фрустрации или приступа паники, а пацаки (Юрий Яковлев), заслышав «ы», обязаны закапать в рот тщетланину антидот, чтобы вывести его из ступора – весьма, судя по всему, болезненного. Какое вещество используется в данном случае – не ясно: герои фильма – инопланетяне, так что о фармакологии планеты Плюк остается строить лишь догадки. Налицо, однако, очевидная зависимость чатлан от пацакских капель, которые заедают песком. Земной аналог при приступе – любой транквилизатор быстрого действия, желательно с антисудорожным эффектом. Кстати, кто-нибудь, кроме Данелия, интересовался, чем лечатся братья по разуму от приступов панической депрессии?

Озверин кота
«Месть кота Леопольда» (реж. Анатолий Резников, 1975)

Под «озверином», прописанном коту Леопольду добрым старым псом, можно понимать все, что угодно, начиная, скажем, с простейшей валерьянки. Здесь важней другое: человеческая психиатрия развита достаточно, а вот есть ли, так сказать, звериная? Животные с начатками высшей мозговой активности тоже могут испытывать депрессию, панические приступы, навязчивые мысли или просто тронуться умом. И еще: кастрированные коты есть у многих, а те, у кого есть некастрированные, кормят их «котом-баюном». Вот изобрели бы и для кастрированных спецтаблетку, чтобы домашняя игрушка почувствовала себя на минутку зверем? Никто об этом не задумывался? В нашем кино изобрели.

Национальная проблема «обалдин»
«Руки вверх!» (1981) (реж. Владимир Грамматиков, 1981)

Источник

Метопролол (Metoprolol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метопролол

Фармакологическое действие

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%. V d составляет 5.6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3 основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-адреноблокирующим эффектом. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Метопролол

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Источник

Метопролол-ратиофарм (50 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кополивидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (8.0 ± 0.2) мм (для дозировки 50 мг).

Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (10.0 ± 0.2) мм (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У пожилых пациентов существенных изменений фармакокинетики не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола, однако элиминация метаболитов происходит медленнее. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов.

Нарушение функции печени. При тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снижаться (0,3 л/мин), а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол-ратиофарм в комбинации с бета-2-агонистами назначается больным с симптомами обструктивного заболевания легких.

Показания к применению

— хроническая стабильная стенокардия

— вторичная профилактика после инфаркта миокарда

— нарушения сердечного ритма (тахикардия, суправентрикулярные аритмии)

— профилактика приступов мигрени

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, по возможности в одно и то же время. При необходимости таблетку можно делить пополам.

При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза – 25-50 мг. В зависимости от клинического эффекта суточную дозу можно повышать до 100 мг (по 50 мг 2 раза или по 100 мг 1 раз в сутки).

При стенокардии рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в день, постепенно дозу можно увеличивать до 50-100 мг 2 раза в день.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза 50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При нарушениях сердечного ритма: 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

При мигрени: 50-100 мг 2 раза в день.

Нарушение функции почек. Корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, например, при лечении пациентов с портокавальным шунтом может потребоваться снижение дозы.

Пожилые пациенты. Повышение дозы должно осуществляться с особой осторожностью

Корректировка дозы и прекращение лечения должны осуществляться только после консультации с лечащим врачом. Если лечение метопрололом должно быть прервано, то это должно осуществляться постепенно в течение 2-х недель. При этом доза делится пополам до достижения самой низкой.

Побочные действия

— гипотония и ортостатическая гипотония, очень редко с обмороком

— головокружение, головная боль

— брадикардия, нарушение равновесия (очень редко связана с обмороком), пальпитация

— одышка при нагрузке

— тошнота, боли в животе, диарея, запор

— похолодание конечностей, усиление сердцебиения

— депрессия, нарушение концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, парестезии

— усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, боли в области сердца,

— кожная сыпь, крапивница в виде псориаза и дистрофические поражения кожи, усиление потоотделение

— увеличение массы тела

— нервная возбудимость, тревожность, судороги, страх

— нарушение зрения, конъюнктивит, сухость и раздражение глаз

— недомогание, аритмии, нарушение проводимости миокарда

— ухудшение латентного сахарного диабета

— изменение функциональных печеночных проб

— нарушение потенции, болезнь Пейрони

— шум в ушах, нарушение слуха, вкусовых ощущений, нарушение или ослабление памяти, настроения, спутанность сознания, галлюцинации

— усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно

— фотосенсибилизация, обострение псориаза

— артралгии, мышечная слабость

Противопоказания

— повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим β-адреноблокаторам

— атриовентрикулярная блокада II или III степени

— синоатриальная блокада выраженной степени

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, нарушение кровотока или гипотония)

— пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (бета-агонисты)

— выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту)

— синдром слабости синусового узла

— выраженные нарушения периферического кровообращения

— выраженная гипотония (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)

— тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания легких)

— одновременное применение ингибиторов МАО (исключение ингибиторы МАО-В)

— острый инфаркт миокарда, если частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту, интервал QТ превышает 0,24 сек, систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

— одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов

— I триместр беременности и период лактации

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Метопролол-ратиофарм и:

— cредства для ингаляционного наркоза – повышается риск развития брадикардии;

— норадреналина, адреналина и других симпатомиметиков – возможен риск развития артериальной гипертензии;

— с 2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.

— с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

— с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – риск развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии;

В период терапии Метопролол-ратиофармом пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Особые указания

Метопролол-ратиофарм с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. У пациентов с бронхиальной астмой доза β2-адреномиметика должна быть повышена. Метопролол может повышать восприимчивость к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. При применении Метопролол-ратиофарм возможно развитие или ухудшение псориаза.

Метопролол-ратиофарм маскируют симптомы гипергликемии и гипертиреоза.

На фоне терапии Метопролол-ратиофарм у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния с развитием AV-блокады, усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения. У пациентов со стенокардией Принцметала препарат должен назначаться с осторожностью.

У пациентов с феохроматоцитомой перед или во время терапии метопрололом необходимо применять альфа-адреноблокатор.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Метопролол-ратиофармом, отмена препарата не требуется.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений.

Беременность и период лактации

Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. Бета-блокаторы вызывают уменьшение кровообращения в плаценте и могут привести к преждевременным родам и смерти плода, возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия, гипербилирубинемия у новорожденного. При необходимости назначения препарата необходимо завершение терапии метопрололом за 48-72 ч перед расчетной датой родов. Метопролол достигает в 3 раза более высоких концентраций в грудном молоке, несмотря на низкий риск побочных действий для младенца, необходимо наблюдение за ним в отношении признаков бета-блокады.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с наличием побочных эффектов в виде головокружения и утомляемости следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством.

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; потеря сознания, кардиогенный шок, кома. Первые симптомы передозировки проявляются от 20 минут до 2 часов после приема препарата. Выше перечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Источник