агматин сульфат что это такое

Агматин сульфат (Agmatine 500)

Содержание

Агматин сульфат [ править | править код ]

Открыт и назван в 1910 году германским ученым Albrecht Kossel, который выделил агматин из молоки сельди. [2] С химической точки зрения, является биогенным амином, который образуется из L-аргинина путем декарбоксилирования (удаления карбоксильной группы). Агматин также присутствует в организме человека, выступая как нейромедиатор, он депонируется в некоторых нейронах и высвобождается при их активации.

Механизм действия [ править | править код ]

Молекула агматина обладает плейотропным (разнообразным) биологическим действием и имеет несколько доказанных механизмов, которые могут быть полезны для спортсменов.

Повышает активность eNOS

Активация имидазолиновых рецепторов [4]

Рядом исследований однозначно доказана активация имидазолиновых рецепеторов, более того агматин является эндогенным (естественным) лигандом имидазолиновых рецепторов. К агонистам I1-имидазолиновых рецепторов относятся известные фармакологические препараты моксонидин и рилменидин, применяемые для снижения артериального давления.

При активации имидазолиновых рецепторов развиваются следующие эффекты: [5]

Побочные эффекты: Терапия агонистами I1-имидазолиновых рецепторов сопровождается развитием ряда побочных эффектов, таких как сонливость или бессонница, астения, головная боль, головокружение, слабость при физических нагрузках, чувство страха, депрессия, судороги, сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы, сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор, периферические отеки, расстройства половой функции, кожные высыпания, зуд.

Известно, что эти два пептида способны повышать продукцию собственного тестостерона. Положительное влияние на секрецию гонадотропина (лютеинизирующий гормон) и гонадорелина было выявлено только работе 1995 года на крысах. При этом агматин вводился в желудочки мозга. Аналогичные результаты получили М.Ковач, Дж. Гульяс в 1988 году при внутривенном введении пептида GHRG с заменой в аминокислотной последовательности аргинина на агматин.

Блокирование NMDA рецепторов [8]

Данный механизм продолжает активно изучаться, поскольку имеет большое значение для нейропротекции. Однако в бодибилдинге не представляет особого интереса.

За счет высвобождения бета-эндорфина и повышения чувствительности опиоидных рецепторов обладает обезболивающим действием. При этом не вызывает зависимости.

Кроме этого, обнаружена активация серотониновых и альфа2-адренорецепторов, блокирование никотиновых рецепторов, активация PI3K/Akt и аденилатциклазы.

Отзывы эксперта [ править | править код ]

Как видно из описания механизмов, агматин сульфат реализует свое основное действие далеко не за счет оксида азота. Это лишь один из многих механизмов, польза которого очень сомнительна. Более того, имеется исследование [9] показавшее, что оксид азота подавляет синтез собственных стероидных гормонов (тестостерона) в яичках.

Несмотря на это, имидазолиновый механизм выглядит весьма привлекательным и хорошо обоснованным. Стоит заметить, что возможно ощутимое снижение силовых показателей и активности во время тренировки, за счет седативного действия и снижения уровня катехоламинов (хотя многие производители говорят об обратном, в разделе механизмов имеется подтверждающая сноска), поэтому для силовиков добавка может сыграть негативную роль, хотя в составе предтренировочных комплексов это может быть незамеченным за счет дополнительного включения стимуляторов. Также остается открытым вопрос о биодоступности агматина сульфата, который используется во всех спортивных добавках.

Источник

Препараты для снижения сахара в крови

Препаратов для снижения уровня сахара в крови очень много, от дешевых таблеток до современных инсулинов в специальных устройствах. Иногда хочется разобраться в назначениях врача. Вдруг есть препарат лучше?

Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду «МОЕЗДОРОВЬЕ». Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2

Сахарный диабет

Сахароснижающие препараты никто не принимает просто так. Это важнейший пункт в лечении сахарного диабета, заболевания, которое связано с гипергликемией. У здорового человека уровень сахара в крови достаточно постоянен и не должен выходить за определенные границы независимо от периодов приема пищи или голода. Считается что он может колебаться от 2,5 ммоль/л до 8 ммоль/л.

Раньше, когда лечения сахарного диабета не было, через несколько лет болезни могла развиться кетоацидотическая кома и человек умирал. Сегодня таких случаев все меньше, препараты помогают не повышаться уровню сахара до критических для жизни значений. Перед врачами и пациентами стоит новая задача – отсрочить развитие осложнений и максимально продлить жизнь.

Гипергликемия приводит к развитию атеросклероза, поражению сосудов и нервов, ишемической болезни сердца, нарушению чувствительности конечностей. Может развиться слепота, гангрена, хроническая почечная недостаточность, инфаркт, инсульт. Все эти изменения копятся изо дня в день по причине высокого уровня сахара в крови.

При сахарном диабете 1 типа постепенно гибнут клетки поджелудочной железы, которые вырабатывают инсулин, поэтому лечение одно – регулярное введение инсулина.

При сахарном диабете 2 типа могут использоваться как препараты, так и различные формы инсулина. Обычно введение инсулина на постоянной основе происходит, когда использованы все возможности комбинаций препаратов, а эффекта нет. Именно на постоянной основе, потому что инсулин может вводиться временно для снятия токсического эффекта от гипергликемии.

Только при сахарном диабете 2 типа могут использоваться лекарственные препараты, а не инсулин.

Теперь подробнее о препаратах, кроме инсулина.

Препараты

Цель приема препаратов — удержание уровня глюкозы в определенном коридоре значений. При этом слишком низкий сахар может быть также «вредным», как и высокий. Порог цифровых значений определяет эндокринолог. После начала лечения может быть долгий путь подбора оптимальной терапии, так как результаты оцениваются не на следующий день по показаниям глюкометра, а только через 3 месяца по анализу на гликированный гемоглобин.

Средства, влияющие на инсулинорезистентность

Эта группа увеличивает чувствительность клеток организма к инсулину, клетки организма (мышечные, жировые и др.) начинают активнее захватывать глюкозу из крови.

Недостатки:

К преимуществам можно отнести:

Глитазоны (Тиазолидиндионы). Используются с 1996 года. Пиоглитазон наиболее широко применяющееся действующее вещество из этой группы.

Недостатки:

Преимущества:

Средства, усиливающие выделение инсулина

Производные сульфонилмочевины (ПСМ):

Эта группа стимулирует выход инсулина из поджелудочной железы. С одной стороны происходит быстрое снижение уровня глюкозы в крови, с другой — есть риск развития гипогликемии. Доступная цена, возможное положительное влияние на мелкие сосуды делают препарат часто назначаемым, но из отрицательных эффектов можно отметить быстрое привыкание, что может свести на нет эффект от его приема, а также возможное увеличение массы тела.

Средства с инкретиновой активностью

Эти вещества помогают восстановить достаточный синтез инсулина поджелудочной железой в ответ на прием пищи.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4):

У этих лекарств достаточно высокая цена, а также предполагается влияние на развитие панкреатита, но эти данные еще не подтверждены. Из положительных действий:

Удобны готовые комбинированные препараты с метформином:

Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (арГПП-1):

Данные препараты имеют инъекционную форму введения и выпускаются в форме шприц-ручек, но это не инсулин. Лекарство вводится в подкожно-жировую клетчатку на животе, бедре или плече один раз в день, желательно в одно и то же время. Лечение требует определенных навыков использования, условий; нужны расходные материалы (иглы). После использования шприц-ручки иглы нужно снимать и выбрасывать, не все соблюдают эти правила, что может приводить к инфицированию в местах введения, поломке устройства. Еще одна из возможных неприятностей — это падение шприц-ручки и ее выход из строя. По сравнению с таблетированными формами эти препараты имеют внушительный список положительных действий:

К недостаткам можно отнести:

Средства, блокирующие всасывание глюкозы в кишечнике

Ингибиторы альфа-глюкозидазы. Препарат, представленный на рынке, — Акарбоза. Она блокирует всасывание углеводов из пищеварительного тракта. Несмотря на плюсы в виде:

Средства, ингибирующие реабсорбцию глюкозы в почках

Глифлозины (Ингибиторы НГЛТ-2):

Прием этих препаратов вызывает глюкозурию, то есть выведение глюкозы с мочой, что помогает снизить гипергликемию при сахарном диабете. Кроме этого, теряя с мочой глюкозу, происходит и потеря калорий, так препараты помогают снизить вес. Также их прием имеет низкий риск развития гипогликемии, снижает смертность, уменьшает частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности. Действие препаратов не зависит от наличия инсулина в крови.

Глифлозины уменьшают частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности.

Но есть и риски развития:

Цена также достаточно высокая.

Сложный выбор

Определить самый лучший препарат невозможно, все они лишь кирпичики в комплексном подходе. Успех в лечении сахарного диабета во многом зависит от пациента. Для того чтобы получить эффект от приема препаратов не только врач должен подобрать правильную схему и комбинировать препараты, учесть риски со стороны почек, сердца, сопутствующие заболевания. От человека требуется изменить образ жизни, привычки питания, заняться физкультурой, проводить ежедневно мониторинг уровня глюкозы, вести дневник, соблюдать диету. Только вместе можно добиться стабильных цифр глюкозы в крови.

Источник

Что не так с ноотропами?

Многие врачи-неврологи выписывают ноотропы от всех болезней. Считается, что они спасают от деменции, улучшают память и стимулируют работу мозга. А люди верят — препараты с ноотропным эффектом входят в десятку самых продаваемых лекарств даже в пандемию. Рассказываем, откуда они взялись, когда их применяют и есть ли от них эффект.

Что это такое

Это препараты, улучшающие работоспособность, память и способность к обучению. Раньше всех создали пирацетам — он появился в шестидесятые годы прошлого века. В семидесятых ученый Корнелиу Джурджа обнаружил, что это лекарство стабилизирует мембраны клеток центральной нервной системы, улучшая работу клеток мозга. Точный механизм работы пирацетама не знали — только догадывались. Джурджа предложил использовать его для восстановления умственных способностей после травм, кислородного голодания мозга, при старческой деменции и врожденном слабоумии у детей.

Большинство ноотропов — животного происхождения. Их добывают из мозга свиней и рогатого скота, богатых низкомолекулярными белками. Стоят препараты недорого, а побочные эффекты вызывают редко, поэтому врачи их любят.

Когда их применяют

Чаще всего ноотропы мелькают в назначениях неврологов. Их назначают от всего — от невроза и ОКР, от ВСД, которого нет, и деменции. В стационарах ноотропные препараты льют внутривенно, чтобы ускорить восстановление тканей после инсульта или транзиторной ишемической атаки — так предписывают клинические рекомендации. Но они же не рекомендуют использовать некоторые ноотропы в острый период ишемического инсульта из за возможного истощения нейронов и синдрома обкрадывания. Поэтому ориентироваться только на них недостаточно.

«Сначала врач ставит общепризнанный диагноз, — рассказывает невролог GMS Сlinic Сергей Макаров. — Если речь идет о сосудистых когнитивных нарушениях, то в первую очередь корректируют факторы риска: сахарный диабет, атеросклероз и артериальную гипертензию. Не все болезни требуют назначения препаратов».

Но многие неврологи и психиатры, которые не интересуются новыми исследованиями, назначают ноотропы людям с ухудшением памяти, внимания и способности к обучению, ориентируясь только на клинические рекомендации. Например, церебролизин рекомендован для профилактики деменции при начальных признаках болезни Альцгеймера. Также многие врачи считают, что ноотропы помогут дольше оставаться в здравом уме и памяти при хронических сосудистых нарушениях головного мозга.

«Когда у ребенка нарушение психоневрологического развития, у врача есть соблазн дать что-то „улучшающее функцию мозга“ — говорит к м.н., невролог детской клиники „Фэнтези“ Варвара Халецкая. — Ведь порой нет действенного метода, ведущего к полному выздоровлению. Поэтому врач и родитель пытаются вкладывать по крупицам: педагогическая коррекция, физиотерапия и медикаменты.

Другое дело, когда есть эффективный протокол лечения, но врач продолжает лечить по своему. Получается некрасиво: ребенку с психоречевыми нарушениями вместо педагогической коррекции дают ноотропные препараты, а с занятиями рекомендуют „подождать“. Или в случае сенсо-невральных нарушений слуха, при которых возможно слухопротезирование, направляют к неврологу „подпитать“ слуховой нерв. В этом случае просто теряется время. Прежде чем назначать лечение с недостаточной доказательной базой врач должен удостовериться, есть ли более эффективное решение».

Есть ли от них эффект

До 2000-х реальный механизм действия и эффективность ноотропов особо не исследовался. Врачи их назначали, а люди — пили. Среди студентов-медиков гулял миф, что месячный курс ноотропов перед экзаменами улучшает запоминание материала, а чтобы наверняка — нужно колоть его в мышцу или вену.

Сейчас доказательство эффективности препарата — не слово врача, а данные исследования. Участников должно быть от трех тысяч, а разделить их нужно минимум на две группы, одна из которых — контрольная с плацебо. При этом ни врач, ни пациент не знают, что пьет каждый из испытуемых — лекарство или «пустышку».

Ноотропные препараты изучены мало, а исследования их эффективности не соответствуют критериям. То людей слишком мало, то критерии непонятные. Например, оценивают количество баллов теста только после лечения — до лечения, видимо, забыли. Американское FDA в принципе не считает ноотропы лекарствами — в США они продаются как БАДы.

«Всем известно, что ноотропы — препараты без доказанной эффективности. Но их продолжают использовать, — говорит Варвара Халецкая. — Есть статистика, есть международные протоколы, которые помогают врачу. Но вместе с тем остается личный опыт каждого доктора с большим диапазоном: от «они бесполезны» до «у многих пациентов они эффективны».

Дело в том, что есть редкое исключение: пирацетам улучшает когнитивные функции у людей с тяжелой деменцией — такой вывод сделали при оценке 19 качественных исследований. Но вот при черепно-мозговой травме или легкой деменции пирацетам уже не поможет. Тем более он бесполезен для здоровых людей, желающих пойти по пути Эдди Морры из фильма «Области тьмы» и стать мегамозгом. Поэтому биохакерские эксперименты с мексидолом если и кажутся действенными, то лишь благодаря самоубеждению.

Важно запомнить

Ноотропы якобы улучшают память и внимание, а ещё ускоряют восстановление после инсульта. Но исследования доказывают, что эффективны только отдельные препараты и только при тяжелой деменции. Поэтому:

Источник

Агматин сульфат (Agmatine 500)

Содержание

Агматин сульфат [ править | править код ]

Открыт и назван в 1910 году германским ученым Albrecht Kossel, который выделил агматин из молоки сельди. [2] С химической точки зрения, является биогенным амином, который образуется из L-аргинина путем декарбоксилирования (удаления карбоксильной группы). Агматин также присутствует в организме человека, выступая как нейромедиатор, он депонируется в некоторых нейронах и высвобождается при их активации.

Механизм действия [ править | править код ]

Молекула агматина обладает плейотропным (разнообразным) биологическим действием и имеет несколько доказанных механизмов, которые могут быть полезны для спортсменов.

Повышает активность eNOS

Активация имидазолиновых рецепторов [4]

Рядом исследований однозначно доказана активация имидазолиновых рецепеторов, более того агматин является эндогенным (естественным) лигандом имидазолиновых рецепторов. К агонистам I1-имидазолиновых рецепторов относятся известные фармакологические препараты моксонидин и рилменидин, применяемые для снижения артериального давления.

При активации имидазолиновых рецепторов развиваются следующие эффекты: [5]

Побочные эффекты: Терапия агонистами I1-имидазолиновых рецепторов сопровождается развитием ряда побочных эффектов, таких как сонливость или бессонница, астения, головная боль, головокружение, слабость при физических нагрузках, чувство страха, депрессия, судороги, сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы, сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор, периферические отеки, расстройства половой функции, кожные высыпания, зуд.

Известно, что эти два пептида способны повышать продукцию собственного тестостерона. Положительное влияние на секрецию гонадотропина (лютеинизирующий гормон) и гонадорелина было выявлено только работе 1995 года на крысах. При этом агматин вводился в желудочки мозга. Аналогичные результаты получили М.Ковач, Дж. Гульяс в 1988 году при внутривенном введении пептида GHRG с заменой в аминокислотной последовательности аргинина на агматин.

Блокирование NMDA рецепторов [8]

Данный механизм продолжает активно изучаться, поскольку имеет большое значение для нейропротекции. Однако в бодибилдинге не представляет особого интереса.

За счет высвобождения бета-эндорфина и повышения чувствительности опиоидных рецепторов обладает обезболивающим действием. При этом не вызывает зависимости.

Кроме этого, обнаружена активация серотониновых и альфа2-адренорецепторов, блокирование никотиновых рецепторов, активация PI3K/Akt и аденилатциклазы.

Отзывы эксперта [ править | править код ]

Как видно из описания механизмов, агматин сульфат реализует свое основное действие далеко не за счет оксида азота. Это лишь один из многих механизмов, польза которого очень сомнительна. Более того, имеется исследование [9] показавшее, что оксид азота подавляет синтез собственных стероидных гормонов (тестостерона) в яичках.

Несмотря на это, имидазолиновый механизм выглядит весьма привлекательным и хорошо обоснованным. Стоит заметить, что возможно ощутимое снижение силовых показателей и активности во время тренировки, за счет седативного действия и снижения уровня катехоламинов (хотя многие производители говорят об обратном, в разделе механизмов имеется подтверждающая сноска), поэтому для силовиков добавка может сыграть негативную роль, хотя в составе предтренировочных комплексов это может быть незамеченным за счет дополнительного включения стимуляторов. Также остается открытым вопрос о биодоступности агматина сульфата, который используется во всех спортивных добавках.

Источник

Агматин сульфат (Agmatine 500)

Содержание

Агматин сульфат [ править | править код ]

Открыт и назван в 1910 году германским ученым Albrecht Kossel, который выделил агматин из молоки сельди. [2] С химической точки зрения, является биогенным амином, который образуется из L-аргинина путем декарбоксилирования (удаления карбоксильной группы). Агматин также присутствует в организме человека, выступая как нейромедиатор, он депонируется в некоторых нейронах и высвобождается при их активации.

Механизм действия [ править | править код ]

Молекула агматина обладает плейотропным (разнообразным) биологическим действием и имеет несколько доказанных механизмов, которые могут быть полезны для спортсменов.

Повышает активность eNOS

Активация имидазолиновых рецепторов [4]

Рядом исследований однозначно доказана активация имидазолиновых рецепеторов, более того агматин является эндогенным (естественным) лигандом имидазолиновых рецепторов. К агонистам I1-имидазолиновых рецепторов относятся известные фармакологические препараты моксонидин и рилменидин, применяемые для снижения артериального давления.

При активации имидазолиновых рецепторов развиваются следующие эффекты: [5]

Побочные эффекты: Терапия агонистами I1-имидазолиновых рецепторов сопровождается развитием ряда побочных эффектов, таких как сонливость или бессонница, астения, головная боль, головокружение, слабость при физических нагрузках, чувство страха, депрессия, судороги, сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы, сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор, периферические отеки, расстройства половой функции, кожные высыпания, зуд.

Известно, что эти два пептида способны повышать продукцию собственного тестостерона. Положительное влияние на секрецию гонадотропина (лютеинизирующий гормон) и гонадорелина было выявлено только работе 1995 года на крысах. При этом агматин вводился в желудочки мозга. Аналогичные результаты получили М.Ковач, Дж. Гульяс в 1988 году при внутривенном введении пептида GHRG с заменой в аминокислотной последовательности аргинина на агматин.

Блокирование NMDA рецепторов [8]

Данный механизм продолжает активно изучаться, поскольку имеет большое значение для нейропротекции. Однако в бодибилдинге не представляет особого интереса.

За счет высвобождения бета-эндорфина и повышения чувствительности опиоидных рецепторов обладает обезболивающим действием. При этом не вызывает зависимости.

Кроме этого, обнаружена активация серотониновых и альфа2-адренорецепторов, блокирование никотиновых рецепторов, активация PI3K/Akt и аденилатциклазы.

Отзывы эксперта [ править | править код ]

Как видно из описания механизмов, агматин сульфат реализует свое основное действие далеко не за счет оксида азота. Это лишь один из многих механизмов, польза которого очень сомнительна. Более того, имеется исследование [9] показавшее, что оксид азота подавляет синтез собственных стероидных гормонов (тестостерона) в яичках.

Несмотря на это, имидазолиновый механизм выглядит весьма привлекательным и хорошо обоснованным. Стоит заметить, что возможно ощутимое снижение силовых показателей и активности во время тренировки, за счет седативного действия и снижения уровня катехоламинов (хотя многие производители говорят об обратном, в разделе механизмов имеется подтверждающая сноска), поэтому для силовиков добавка может сыграть негативную роль, хотя в составе предтренировочных комплексов это может быть незамеченным за счет дополнительного включения стимуляторов. Также остается открытым вопрос о биодоступности агматина сульфата, который используется во всех спортивных добавках.

Источник